Sulfadiazin

Nama dagang

Lantrisul; Neotrizine; Sulfaloid; Sulfonamid Duplex; Sulfose;  Terfonyl (Anonim, 2013)

Dosis

Dosis permulaan oral pada orang dewasa 2-4 g kemudian dilanjutkan dengan 2-4 g dalam 3-6 kali pemberian, lamanya pemberian tergantung dari keadaan penyakit. Anak berumur dua bulan dberikan dosis awal setengah dosis per hari kemudian dilanjutkan dengan 60-150 mg/kg BB (maksimum 6 g/hari) dalam 4-6 ali pemberian (Anonim, 2013).

Indikasi

Menghilangkan bakteri yang menyebabkan infeksi, dengan cara menghentikan produksi asam folat di dalam sel bakteri. Pada mumnya digunakan untuk digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih (UTI) (Anonim,2013).

Sulfadiazin (N-2-pirimidinil sulfanilamida) mengandung tidak kurang dari 98,0% dan tidak lebih dari 102,0 % C₁₀H₁₀N₄O₂S, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan (Depkes RI, 1995).

Pemerian serbuk, putih sampai agak kuning, tidak berbau atau hampir tidak berbau, stabil di udara tetapi pada pemaparan terhadap cahaya perlahan-lahan menjadi hitam (Depkes RI, 1995).

Kelarutan praktis tidak larut dalam air , mudah larut dalam asam   mineral encer, dalam larutan kalium hidroksida, dalam larutan natrium hidroksida dan dalam larutan amonium hidroksida, agak sukar larut dalam etanol dan dalam aseton, sukar larut dalam serum manusia pada suhu 37 ^oC (Depkes RI, 1995).

Absorpsi sulfadiazin di usus terjadi cepat dan kadar maksimal dalam darah dicapai dalam waktu 3-6 jam sesudah pemberian dosis tunggal. Kira-kira 15-40% dari obatyang diberikan di ekskresikan dalam bentuk senyawa asetil. Hampir 70% obat ini mengalami reabsopsi di tubuli. Karena beberapa macam sulfa sukar larut dalam urin yang asam, maka sering timbul kristaluria dan komplikasi ginjal lainnya. Untuk mencegah ini pasien dianjurkan minum banyak air agar produksi urin tidak kurang dari 1200 mL/hari atau diberikan sediaan alkalis seperti natrium bikarbonat untuk menaikkan PH urin (Setiabudy, 2007).

Dosis permulaaan oral pada orang dewasa 2-4g dilanjutkan dengan 2-4 g dalam 3-6 kali pemberian ; lamanya pemberian tergantung dari keadaan penyakit. Anak-anak berumur lebih dari dua bulan diberikan dosis awal setengah dosis per-hari kemudian dilanjutkan dengan 60-150 mg/kg BB (maksimun 6 g/hari) dalam 4-6 kali pemberian. Sediaan biasanya terdapat dalam bentuk tablet 500 mg (Setiabudy,2007).

Sulfonamida merupakan kelompok zat antibakteri dengan rumus dasar yang sama yaitu H₂N-C₆H₄-SO₂NHR dan R adalah pelbagai macam substituen. Pada prinsipnya senyawa ini dapat digunakan terhadap berbagai infeksi. Namun setelah ditemukannya antibiotika dan zat-zat lain yang lebih efektif (tetapi kurang toksis) maka sejak tahun 1980-an indikasi dan penggunaannya semakin berkurang, juga karena banyak kuman telah menjadi resisten terhadap sulfonamida. Meskipun demikian dari sudut sejarah senyawa ini penting karena merupakan kelompok obat pertama yang digunakan secara efektif terhadap infeksi bakteri sistemis ( Tjay dan Rahardja, 2010).

Sulfonamida bersifat amfoter artinya tidak dapat membentuk garam dengan asam maupun basa. Daya larutnya dalam air sangat kecil ;garam alkalinya lebih baik, walaupun larutan ini tidak stabil karena mudah terurai (Tjay dan Raharja,2010).

Aktivitas dan Mekanisme Kerja

Sulfonamida memiliki kerja bakteriostatis yang luas terhadap banyak bakteri Gram-positif dan Gram negative : terhadap Pseudomonas, Proteus dan Streptococcus faecalis tidak aktif (Tjay dan Raharja,2010).

Mekanisme kejanya, berdasarkan pencegahan sintesis (dihidro) folat dalam kuman dengan cara antagonism saingan dengan PABA. Secara kimiawi sulfonamide merupakan analog-analog dari asam p-aminobenzoat (PABA, H2N-C6H4-COOH). Banyak jenis bakteri membutuhkan asam folat untuk membangun asam intinya DNA dan RNA. Asam ini dibentuknya sendiri dari bahan-pangkal PABA (=para aminobenzoic acid) yang terdapat dimana-mana dalam tubuh manusia. Bakteri keliru menggunakan sulfa sebagai bahan untuk mensintesa asam folatnya sehingga DNA/ RNA tidak terbentuk lagi dan pertumbuhan bakteri terhenti (Tjay dan Raharja,2010).